Les médicaments psychotropes

Rédigé par ecolas - -

Comme il n'est pas toujours facile de se repérer parmi les médicaments psychotropes prescrits par les médecins généralistes ou psychiatres, j'ai rassemblé quelques éléments de compréhension.

Les médicaments psychotropes



Médicament psychotrope

Le terme psychotrope signifie littéralement "qui agit, qui donne une direction (trope) à l'esprit (psycho)". Les médicaments psychotropes sont des composés pharmacologiques ayant un effet psychotrope. Ils sont prescrits pour le traitement des maladies psychiatriques et ont été pour la plupart "découvert" et leur usage développé dans les années 50.

Delay et Deniker ont proposé en 1957, une nouvelle classification en fonction de l'activité sur le système nerveux central, qui a été validée par le congrès mondial de psychiatrie en 1961 :
- les psychoanaleptiques ou psychostimulants qui agissent comme des stimulants (en particulier les antidépresseurs),
- les psycholeptiques qui agissent comme sédatifs psychiques ou dépresseurs (en particulier les anxiolytiques, les hypnotiques, les neuroleptiques et les thymorégulateurs),
- Les psychodysleptiques ou perturbateurs psychiques, perturbent l'activité du système nerveux, comprennent la plupart des drogues.




1/ Les Neuroleptiques
2/ Les Anxiolytiques
  2.1/ Les Benzodiazépines
  2.2/ Les substances assimilées à des benzodiazépines
  2.3/ Les Hypnotiques (somnifères)
3/ Les Antidépresseurs
  3.1/ Les Antidépresseurs tricycliques (ATC)
  3.2/ Les Inhibiteurs Sélectifs de la Recapture de la Sérotonine (ISRS)
  3.3/ Les Inhibiteurs de la Recapture de la Sérotonine-Noradrénaline (IRSNa)
  3.4/ Les Antidépresseurs tétracycliques
  3.5/ Les Thymorégulateurs
  3.6/ Les autres antidépresseurs pharmaceutiques
4/ Addendum
  4.1/ Listes modèles OMS des médicaments essentiels
5/ Exports de ce document



1/ Les Neuroleptiques

Les neuroleptiques (du grec neuron, nerf et leptos, qui affaiblit) encore appelés antipsychotiques (contre les symptômes florides des psychoses) sont des médicaments psychotropes utilisés pour leur effet tranquillisant majeur, anti-délirant et pour lutter contre la désorganisation des pensées. Ils sont utilisés notamment dans le traitement de certaines affections psychiatriques telle que la schizophrénie, les troubles bipolaires et certains autres syndromes comportant des hallucinations, un délire et de l'agitation psychomotrice. On admet généralement que les symptômes positifs de la schizophrénie (délires, hallucinations) répondent mieux aux neuroleptiques que les symptômes négatifs (retraits psychiques, apragmatisme).

Une première génération de neuroleptiques connue sous le nom de neuroleptiques classiques ou typiques a été découverte en 1951 par Henri Laborit avec la "Chloropromazine". La plupart des médicaments de seconde génération, connus sous le nom de neuroleptiques atypiques ont été développés récemment, sauf la clozapine, découverte en 1950 et testée cliniquement en 1970.

La plupart de ces molécules agissent globalement sur l'ensemble des récepteurs aux monoamines (dopamine, sérotonine, histamine, noradrénaline). En réduisant l'activité monoaminergique, les neuroleptiques diminuent l'intensité des émotions : peur, joie, colère, amour, désir, combativité. Ils ralentissent le psychisme, notamment les fonctions imaginatives et intuitives et permettent ainsi de réduire les symptômes psychotiques et maniaques.

La principale indication concerne les syndromes délirants, notamment dans la schizophrénie. Les neuroleptiques atténuent la symptomatologie (idées et pensées désagrégées, désintégrées) et discordante (disharmonique, dissonante). De fait, les antipsychotiques engendrent souvent un ralentissement cognitif (troubles cognitifs, lenteur idéative). Ces traitements ne sont pas curatifs, mais symptomatiques : ils n'agissent pas sur la cause de la pathologie mais sur ses conséquences. Le maintien du traitement à long terme est souvent préconisé.

Certains neuroleptiques nécessitent un ECG afin de vérifier l'absence de Syndrome du QT long.


- Largactil (Chlorpromazine)
- Loxapac (Loxapine) : neuroleptique anti-hallucinogène, pas d'ECG.
- Rispéridone / Risperdal (Rispéridone) : également pour les états maniaques, en comprimé ou en injection (Risperdal consta).
- Abilify (Aripiprazole)
- Tercian (Cyamémazine) : neuroleptique sédatif, anxyolitique, "tranquillisants majeurs", à associer avec un antidépresseur.
- Nozinan (Lévomépromazine)
- Haldol (Halopéridol)
- Solian (Amisulpride)
- Xeplion
- Mépronizine (Acépromazine)
- Zyprexa (Olanzapine)
- Xeroquel (Quétiapine)
- Phénergan (Prométhazine)
- Dogmatil (Sulpiride)
- Théralène (Alimémazine) : antihistaminique à effet neuroleptique, sédatif


2/ Les Anxiolytiques

Les anxiolytiques sont des médicaments utilisés contre l'anxiété. On y classe les barbituriques et principalement les benzodiazépines (molécules les plus prescrites en France en 2006). Ces derniers sont des médicaments qui produisent des effets rapides de soulagement de la tension anxieuse, physique et psychique. Mais cet effet est transitoire et s'accompagne de plusieurs inconvénients : somnolence parfois excessive (risque d'accident en voiture), troubles de la mémoire, troubles de l'équilibre avec risques de chutes chez les personnes âgées. À cela s'ajoutent des phénomènes d'accoutumance, qui obligent à augmenter la posologie pour conserver le même effet, de dépendance et un syndrome de sevrage. Pour ces raisons, les benzodiazépines ne devraient être prises que pour des durées brèves (quelques semaines au maximum) et arrêtés très progressivement.

Les benzodiazépines n'ont pas d'effet "de fond" sur les pathologies anxieuses ou dépressives, il est préférable d'associer une autre voie thérapeutique.


- Atarax (Hydroxyzine) : antihistaminique, anxyolitique, prémédication anesthésique.


2.1/ Les Benzodiazépines

Ils forment une classe de médicaments psychotropes, familièrement appelés anxiolytiques, utilisés dans le traitement médical de l'anxiété, de l'insomnie, de l'agitation psychomotrice, des convulsions, des spasmes, ou dans le contexte d'un syndrome de sevrage alcoolique. Ils sont principalement utilisés pour diminuer l’angoisse, plutôt que pour leurs propriétés hypnotiques, où des molécules proches non-benzodiazépines leur sont préférés. Ils possèdent également trois autres effets : antiépileptiques, amnésiantes et myorelaxantes.

L'intronisation des benzodiazépines a conduit au déclin des prescriptions de barbituriques, et ont, dans les années 1970, remplacé de loin les anciens médicaments par des médicaments sédatifs et hypnotiques.

Leur dangerosité les a fait classer dans de nombreux pays dans la liste des stupéfiants. En effet, l'usage prolongé de benzodiazépines (plus de quatre semaines pour les hypnotiques, jusqu'à trois mois voire plus pour les anxiolytiques et myorelaxants) est problématique en raison de l'apparition d'une accoutumance, d'une tolérance et d'une dépendance tant physique que psychique et d'un syndrome de sevrage à l'arrêt de la consommation avec le risque de l'apparition d'un phénomène de rebond.

Certaines benzodiazépines ont même été retirées du commerce du fait d'un potentiel d'abus important. L'expression "abus de benzodiazépines" couvre les utilisations non médicales du médicament, principalement la consommation de benzodiazépines à des fins "récréatives" (ie, : procurant un soulagement en plus de l’intention de la prescription du médecin).

Les benzodiazépines sont un anesthésiant de l'état anxieux. L'état anxieux n’est pas anormal en soi : c'est une réponse à une situation de peur, d'alerte en un sens très large. Lorsque l'anxiété devient envahissante et qu'elle entraîne de manière permanente ou discontinue une souffrance significative à l'individu, les symptômes qui en sont la conséquence peuvent être invalidants. Les benzodiazépines en anesthésiant cet état anxieux permettent soit de diminuer, soit de supprimer tout ou partie de ces symptômes. Les benzodiazépines ne traîtent pas les causes de l'anxiété.

L'usage des benzodiazépines comme "antidépresseur" est inadapté. Sur l'échelle simplifiée (état dépressif --> état normal --> état anxieux), les benzodiazépines se situent comme un correcteur d'un état anxieux et orientent donc plutôt vers l'état dépressif, d’une certaine manière, ce sont des "dépressants".

Les benzodiazépines sont parfois utilisées pour provoquer une amnésie lors de procédures ressenties comme traumatisantes (intubations, explorations fonctionnelles, actes chirurgicaux). Elles sont également utilisées pour le traitement des crises convulsives, comme celles rencontrées lors de crises d'épilepsie. C'est le cas du diazépam (Valium) ou du clonazépam (Rivotril). Ce dernier a d'ailleurs pour seule indication officielle le traitement de l'épilepsie ou les crises focales, bien qu'il soit très souvent prescrit pour les troubles du sommeil ou pour potentialiser l'effet d'un neuroleptique en association.

Les benzodiazépines sont quelques fois détournées pour leurs effets myorelaxants, souvent recherché pour traiter certaines douleurs faisant intervenir une contracture musculaire comme le torticolis ou la lombalgie. Le Tétrazépam est alors utilisé de préférence.

Les benzodiazépines peuvent être utilisés en prémédication lors de vomissements anticipés induits par chimiothérapie : Lorazépam (Temesta), Clonazépam (Rivotril), Alprazolam (Xanax).

Les effets secondaires communs aux benzodiazépines peuvent notamment inclure : somnolence, syndrome confusionnel entraînant un risque de chute ou d'accident, ataxie (pathologie neuromusculaire de la coordination fine des mouvements volontaires, liée à une atteinte du système nerveux), troubles de la mémoire ou de la concentration, coma, perturbation des cycles du sommeil en supprimant le sommeil lent et les rêves, accoutumance (tolérance), syndrome de sevrage à l'arrêt de la consommation, insuffisance (voire détresse) respiratoire (lorsqu'elles sont administrées par voie intraveineuse rapide et à fortes doses ou en mélange avec de l’alcool et des opioïdes) et hypotonie des muscles et de la gorge pouvant entraîner une gêne de la respiration ou un risque de fausse route.

Une overdose aux benzodiazépines provoque une dépression respiratoire plus ou moins prononcée. Celle-ci est antagonisable avec l'Anexate (Flumazénil, antagoniste compétitif des récepteurs des benzodiazépines, utilisé comme antidote pour l'annulation des effets thérapeutiques ou toxiques par surdosage des benzodiazépines, et pour le diagnostic différentiel des comas toxiques ; il agit dans un délai moyen de 90 secondes.


Liste des benzodiazépines
- Tranxène / Tranxilium (Clorazépate)
- Témesta / Ativan (Lorazépam)
- Seresta / Serax (Oxazépam)
- Lexomil (Bromazépam) : benzodiazépines, anxiolytique puissant, hypnotique, myorelaxant et anticonvulsivant (sevrage alcoolique)
- Valium (Diazépam) : benzodiazépines, anxiolytique puissant, hypnotique, myorelaxant et anticonvulsivant (sevrage alcoolique)
- Rivotril (Clonazépam)
- Temesta (Lorazépam)
- Xanax (Alprazolam)
- Havlane (Loprazolam) : En 2010, 1 million de boîtes de Havlane ont été vendues en France, il était le quatrième hypnotique le plus prescrit.
- Rohypnol (Flunitrazépam) : Ce produit est parfois utilisé par les abuseurs sexuels comme produit pour annihiler les défenses de la victime et lui faire perdre la mémoire. C'est ce que les médias nomment une drogue de viol. En France, le 19 avril 2013, le laboratoire Roche informe l’Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) de l’arrêt de la commercialisation de la spécialité Rohypnol 1 mg à compter du 30 avril 2013 pour le modèle hospitalier et du 30 septembre 2013 pour le modèle ville.
- Lysanxia (Prazépam)


2.2/ Les substances assimilées à des benzodiazépines

Elles ne sont pas des benzodiazépines, mais elles ont des effets similaires, on les appelle benzo-like ou Z-Drugs et font partie de la classe des hypnotiques/anxiolytiques. Leur usage a supplanté les benzodiazépines à proprement parler, en raison d'effets secondaires réputés moins courants.

- Imovane / Rhovane (Zopiclone)
- Stilnox (Zolpidem)


2.3/ Les Hypnotiques (somnifères)

- les barbituriques
- les benzodiazépines :
  - Nuctalon (https://fr.wikipedia.org/wiki/Estazolam)
  - Mogadon (https://fr.wikipedia.org/wiki/Nitrazépam)
  - Noctamide (https://fr.wikipedia.org/wiki/Lormétazépam)
  - Havlane (Loprazolam)
- le dangereux Rohypnol,
- des médicaments apparentés aux benzodiazépines (Z-Drugs),
- les antihistaminiques H1 de première génération,
- des substances extraites des plantes.

En raison de l'altération de la vigilance, les patients ne doivent pas prendre de médicaments hypnotiques avant d'avoir des activités dangereuses demandant une attention soutenue, et en particulier ne pas conduire. De nombreux hypnotiques sont incompatibles avec d'autres médicaments et avec l'alcool.



3/ Les Antidépresseurs

On les appelle parfois psychoanaleptiques (stimulants psychiques) ou thymoanaleptiques (action sur les fonctions thymiques, l’humeur). Tous les antidépresseurs ont une activité sur les neurotransmetteurs monoaminergiques, soit directement soit indirectement; ceux qui agissent directement n'interfèrent pas sur les monoamines de la même manière.

Les Inhibiteur de monoamine oxydase (IMAO)


3.1/ Antidépresseurs tricycliques (ATC) :

- Laroxyl (Lab. Roche), Elavil (Amitriptyline) : antidépresseur, inscrit sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS (mise à jour en 2013)
- Anafranil (Lab. Novartis) / Clomipramine (Lab. Merck) (Clomipramine) : antidépresseur et anxiolytique ; dans la plupart des indications, le plein effet de ce psychotrope n'est ressenti qu'au bout de deux à trois semaines, inscrit sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS (mise à jour en 2013).



3.2/ Les Inhibiteurs Sélectifs de la Recapture de la Sérotonine (ISRS)

Ils ne semblent pas significativement plus efficaces que les antidépresseurs tricycliques qui étaient indiqués dans ces pathologies avant l'avènement des ISRS, mais présentent cependant l'avantage d'être moins toxiques et présentent moins de risques de surdose, accidentelle ou intentionnelle (suicide). Ils présentent aussi beaucoup d'effets indésirables comme indiqué sur les notices.

- Prozac (Fluoxétine)
- Séroplex / Cipralex (Escitalopram) : dépression avec anxiété, Allongement du QT
- Deroxat / Seroxat / Divarius / Paxil / Paroxétine (Paroxétine) :
- Zoloft (Sertraline)
- Seropram / Celexa (Citalopram) : ECG pour recherche de QT long (risque cardiaque +++)
- Floxyfral (Maléate de Fluvoxamine)


3.3/ Les Inhibiteurs de la Recapture de la Sérotonine-Noradrénaline (IRSNa)

- Effexor (Venlafaxine)
- Ixel, Savella (Milnacipran)
- Cymbalta (Duloxétine)


3.4/ Les Antidépresseurs tétracycliques

- Athymil, Bolvidon, Norval, Tolvon (Miansérine)


3.5/ Les Thymorégulateurs

On les appelle aussi "Stabilisateur de l'humeur".

- Téralithe (Sels de lithium) : Le lithium est le régulateur de l’humeur le plus couramment utilisé dans le traitement des troubles bipolaires. Il est efficace chez près des trois-quarts des patients maniaco-dépressifs.
- Dépakine (Valproate ou (Acide valproïque) : antiépileptiques (anticonvulsivant) ayant aussi des propriétés thymorégulatrices, antidépressives et anxiolytiques. Le risque tératogène de développement de malformations congénitales chez les foetus de femmes enceintes prenant du valproate est connu depuis les années 1980.
- Tégretol (Carbamazépine) : La carbamazépine traverse la barrière placentaire et se retrouve dans le sang des enfants allaités.
- Lamictal (lamotrigine)


3.6/ Les autres antidépresseurs pharmaceutiques

- Ritaline (Méthylphénidate) : psychostimulant, avec des propriétés pharmacologiques proches de celles de l'amphétamine, utilisé depuis les années 1990 dans le traitement symptomatique du Trouble du Déficit de l'Attention avec ou sans Hyperactivité (TDAH), et secondairement pour traiter la narcolepsie ou l'hypersomnie. Plus efficace dans la dépression des personnes âgées que les antidépresseurs, efficace dans la dépression bipolaire sans induire de manie ou hypomanie, efficace seul ou en association avec un antidépresseur sérotoninergique.

4/ Addendum

4.1/ Listes modèles OMS des médicaments essentiels

La définition que donne l'OMS de cette liste :
"La Liste modèle de médicaments essentiels (LME) de l’Organisation mondiale de la Santé a été créée en 1977 en vue d’offrir un modèle auquel les gouvernements puissent se référer pour sélectionner les médicaments et établir des listes nationales."
"Depuis sa conception, la liste modèle s’est avérée un instrument utile pour la promotion des soins de santé primaires en rationnalisant la sélection et l’utilisation des médicaments ainsi que leur coût. Cette liste est mise à jour tous les deux ans. La 17e version pour adultes ainsi que la 3e version pour enfants, les plus récentes, ont été révisées en mars 2011."
"La liste principale correspond aux besoins minimaux en médicaments d’un système de soins de santé de base et indique les médicaments qui ont la meilleure efficacité, la meilleure innocuité et le meilleur rapport coût/efficacité concernant les maladies prioritaires. Ces maladies sont sélectionnées en fonction de leur importance actuelle et future estimée pour la santé publique, ainsi que de l’existence éventuelle d’un traitement sans danger et d’un bon rapport coût/efficacité."
"La liste complémentaire présente des médicaments essentiels pour des maladies prioritaires pour lesquelles des moyens de diagnostic ou de surveillance spécifiques et/ou des soins médicaux spécialisés et/ou une formation spécialisée sont nécessaires. En cas de doute, des médicaments peuvent également être rangés dans la liste complémentaire en raison de leur coût systématiquement plus élevé et/ou de leur rapport coût/efficacité moins bon dans certains contextes."

En langue française, les dernières listes pour :
- les adultes (LME17, 17e édition de Mars 2011, pdf 452 kb)
24. MEDICAMENTS DES DESORDRES MENTAUX ET COMPORTEMENTAUX
24.1 Antipsychotiques
chlorpromazine, fluphénazine, halopéridol,
24.2 Médicaments des troubles de l’humeur
24.2.1 Antidépresseurs
amitriptyline, fluoxétine
24.2.2 Normothymiques
acide valproïque (valproate de sodium), carbamazépine, carbonate de lithium.
24.3 Anxiolytiques
diazépam.
24.4 Médicaments des troubles obsessionnels compulsifs
clomipramine
24.5 Médicaments des troubles liés à l'usage de substances psychoactives
traitement de substitution nicotinique (TSN) : Chewing-gum, Dispositif transdermique.
Liste complémentaire : méthadone

- les enfants (LME3, 3e édition de Mars 2011, pdf 433 kb)
24.1 Antipsychotiques
Liste complémentaire : chlorpromazine, halopéridol.
24.2 Médicaments des troubles de l’humeur
24.2.1 Antidépresseurs
Liste complémentaire : fluoxétine

En langue anglaise, les dernières listes pour :
- les adultes (LME20, 20e édition de Mars 2017, pdf 1,5 Mo)
Mise à jour de LME 17 à LME 20 :
24.1 Antipsychotiques
Ajout : risperidone

- les enfants (LME6, 6e édition de Mars 2017, pdf 1,2 Mo)

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